Анаприлин таб. 40мг №100

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы. Циметидин увеличивает биодоступность.

На одну таблетку
Активное вещество
Пропранолола гидрохлорид (анаприлин) − 40 мг
Вспомогательные вещества−до получения таблетки массой − 200мг
сахароза (сахар) − 108 мг
крахмал картофельный − 45 мг
кальция стеарат − 2 мг
тальк − 5 мг

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, ишемический колит.Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония, эмоциональная лабильность, снижение скорости психомоторных реакций.

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости − внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии − лидокаин (препараты IA класса не применяются).

• При артериальной гипертензии − внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза − 320 мг.
• При стенокардии, нарушениях сердечного ритма − в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза − 240 мг.
• Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе − в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление − менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз.

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения; сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Контроль над пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием препарата возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня в течение 2 недель и более.

При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.


У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев). С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средств для приема внутрь.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Противопоказано одновременное применение с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие пропранолола, поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.


На фоне лечения следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

С осторожностью применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

У "курильщиков" эффективность препарата снижена.

Следует отменить препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (этанол) - возможно резкое снижение артериального давления.

Следует избегать употребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка, при этом необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48-72 ч до родов препарат следует отменить. Возможное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

- Артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения;
- нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
- наджелудочковая тахикардия;
- мерцательная тахиаритмия;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.);
- феохромоцитома (совместно с альфа-адреноблокаторами);
- эссенциальный тремор;
- мигрень (профилактика приступов);
- в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);
- симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Объем распределения - 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2- адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы, (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегаций тромбоцитов и липолиза снижением адгезивности тромбоцитов предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой "R" на одной стороне или без нее.

Анаприлин

Латинское название

Anaprilin

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит 1 мг пропранолола.

Упаковка

1 шт.

Фармакологическое действие

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор (действует на бетa₁ и бета₂ - адренорецепторы). Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость кардиомиоцитов, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующее действие. Оказывает гипотензивное действие, которое стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения препарата. Повышает тонус бронхов.

Показания

 – артериальная гипертония;
 – стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
 – синусовая тахикардия (в том числе, при гипертиреозе);
 – наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
 – наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
 – эссенциальный тремор;
 – синдром страха;
 – профилактика мигреней;
 – тиреотоксический криз.

Противопоказания

– AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада; 
 – брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в мин); 
 – синдром слабости синусового узла (СССУ); 
 – артериальная гипотония; 
 – хроническая сердечная 
 – недостаточность II-III стадии, острая сердечная недостаточность; 
 – вазомоторный ринит; 
 – болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов; 
 – метаболический ацидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности Анаприлин назначают с осторожностью, а за 48-72 ч до родов его следует отменить. При необходимости назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Режим дозирования Анапралина индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 2 мг, разовая доза - 4-8 мг; максимальная суточная доза - 32 мг, кратность применения - 2-3 раза в сут.

Побочные действия

Возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость. 
Редко - головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, кератоконъюнктивит.

Особые указания

После продолжительного курса лечения препарат следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
Препарат назначают с осторожностью при нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете. 
При феохромоцитоме Анаприлин можно назначать только после приема альфа-адреноблокатора.
При применении галотана, изофлурана, метоксифлурана и трихлорэтилена на фоне приема Анаприлина возможно повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии. У больных, у которых планируются обширные хирургические вмешательства, риск развития осложнений после резкой отмены Анаприлина выше, чем при продолжении лечения бета-адреноблокаторами при компенсации эффектов с помощью правильного ведения наркоза.

Лекарственное взаимодействие

На фоне лечения Анаприлином следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. 
При одновременном применении Анаприлина с пероральными гипогликемизирующими средствами или инсулинами возможно нарушение регуляции уровня глюкозы и плазме крови и повышение риска гипергликемии. 
Анаприлин также может маскировать симптомы начинающейся гипогликемии. 
При одновременном применении Анаприлина и НПВС (особенно индометацина) возможно уменьшение антигипертензивного действия Анаприлина, вероятно за счет подавления синтеза простагландинов в почках и, как следствие, задержки натрия и жидкости в организме). 
При одновременном применении Анаприлина и эстрогенсодержащих препаратов возможно снижение антигипертензивного действия Анаприлина из-за задержки жидкости в организме. 
При одновременном применении Анаприлина с нитратами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

4 года.

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пач