Сельтавир капс. 75мг №10

Описание

• Взаимодействие с другими препаратами

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

• Состав

  1 капс. содержит:
  осельтамивира фосфат - 98.53 мг, что соответствует содержанию осельтамивира - 75 мг.
  Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 135.87 мг, крахмал прежелатинизированный - 100 мг, повидон К25 - 14.4 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, натрия стеарилфумарат - 3.6 мг.
  Состав оболочки капсулы: корпус (краситель железа оксид черный - 0.05%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышечка (краситель хинолиновый желтый - 0.75%, краситель солнечный закат желтый - 0.0059%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.
  Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
  Прочие: чувство усталости, слабость.

• Способ применения и дозы

  Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
  При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
  Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
  У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

• Противопоказания

  Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
  
  Применение при беременности и кормлении грудью
  C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
  Применение при нарушениях функции печени
  Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).
  Применение при нарушениях функции почек
  Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
  Применение у детей
  C осторожностью применять у детей.

• Особые указания

  C осторожностью применять у детей.
  У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
  Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

• Показания к применению

  Грипп типов А и В.

• Фармакологическое действие

  Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
  Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
  Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
  
  Фармакокинетика
  После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
  Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
  Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
  У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

• Описание товара

  Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат.
  Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное средство.
  Форма выпуска и описание:
  Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачным корпусом светло-серого цвета и непрозрачной крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.